FARMACOS SIMPATICOMIM脡TICOS O ADREN脡RGICOS
AGONISTAS a
Los agonistas 伪1 estimulan la actividad de
la fosfolipasa C. Producen vasoconstricci贸n y midriasis.
Son usados como descongestionantes y en ciertos ex谩menes del ojo.
Algunos ejemplos incluyen:
·
Oximetazolina
· Fenilefrina
FENILEFRINA
La fenilefrina o Neo-Sinefrina: Es un agonista 伪-1 selectivo (es decir estimula de manera selectiva los receptores 伪-1)
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCI脫N
Tras la administraci贸n de fenilefrina de forma t贸pica sobre la mucosa nasal, act煤a directamente sobre receptores alfa-1, dando lugar a una vasoconstricci贸n de las arteriolas, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchaz贸n de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las v铆as nasales causados por resfr铆o y las alergias.
adem谩s, reduce las secreciones nasales, favorece el drenaje de los senos y produce la apertura de las trompas de Eustaquio. La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adren茅rgico indirecto, estimulando la liberaci贸n de la noradrenalina de sus ves铆culas, lo que potencia los efectos adren茅rgicos.
Los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina administrada por v铆a t贸pica nasal son m谩s r谩pidos y potentes, aunque menos duraderos. No obstante, es m谩s frecuente la aparici贸n de congesti贸n de rebote.
USOS
Principalmente como descongestivo y como un
agente para dilatar la pupila e incrementar la presi贸n arterial.
Ha sido recientemente usado en el mercado como sustituto de la pseudoefedrina, aunque se ha sugerido que la fenilefrina tomada por v铆a oral no es m谩s eficaz en sus acciones como descongestionante que un placebo.
EFECTOS SECUNDARIOS
El principal efecto secundario es la hipertensi贸n.
Se recomienda a aquellos pacientes con congesti贸n nasal e hipertensi贸n que eviten el uso de productos que contengan fenilefrina.
Igualmente, los individuos con historia cl铆nica de epilepsia o que est茅n tomando medicamentos anticonvulsivos, no deben tomar este producto, pues las interacciones medicamentosas pueden empeorar las convulsiones.
Es posible que la fenilefrina cause mareos, insomnio u otros efectos secundarios. Tambi茅n puede provocar resultados positivos en controles anti-doping.
FARMACOCINETICA
OXIMETAZOLINA
Es un agonista 伪1 completo y un agonista parcial 伪2 utilizado como descongestivo t贸pico en la
forma de clorhidrato de oximetazolina en productos tales como:
Afrin, Dristan, Nasivin, Logicin, Vicks
Sinex, Visine, Sudafed OM, y Zicam.
La oximetazolina se administra habitualmente en forma
de spray nasal.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION
Es
un adrenomim茅tico, agonista no selectivo de los receptores
adren茅rgicos 伪1 y 伪2.
Debido a que los lechos vasculares expresan ampliamente receptores 伪1, la acci贸n de la oximetazolina causa vasoconstricci贸n. Adicionalmente, la aplicaci贸n local del medicamento tambi茅n provoca vasoconstricci贸n por su acci贸n sobre los receptores postsin谩pticos endoteliales 伪2
Por el contrario, la
aplicaci贸n sist茅mica de agonistas 伪2 provocan vasodilataci贸n debida
a la inhibici贸n central del tono simp谩tico v铆a receptores presin谩pticos 伪2.
La vasoconstricci贸n produce
alivio para la congesti贸n nasal por dos mecanismos:
- En primer lugar, aumenta el di谩metro de la v铆a
a茅rea
- En segundo lugar, se reduce el exudado de fluidos a partir de las venas postcapilares.
USOS CLINICOS
-Se encuentra disponible como descongestivo t贸pico en
la forma de clorhidrato de oximetazolina en diferentes espray nasales.
-Es utilizada adem谩s para el tratamiento de la epistaxis y
del enrojecimiento ocular debido a irritaciones menores.
-Comercializado como Visine, en la forma de gotas para los ojos.
EFECTOS ADVERSOS Y CONSIDERACIONES ESPECIALES
CONGESTION DE REBOTE
Es recomendable que no se
utilice a la oximetazolina durante m谩s de tres d铆as seguidos, debido a que
puede provocar un efecto rebote en la congesti贸n, o una rinitis
medicamentosa.
Los pacientes que contin煤an
utilizando oximetazolina m谩s all谩 de este punto pueden llegar a convertirse en
dependientes del medicamento para aliviar su congesti贸n cr贸nica.
Aunque de hecho los pacientes que sufren de una inflamaci贸n anormal de los cornetes y que no pueden ser tratados por cirug铆a han estado utilizando xilometazolina y oximetazolina desde que estuvieron comercialmente disponibles, sin mostrar efectos adversos.
FARMACOCINETICA
AGONISTAS
Los agonistas 伪2 inhiben la actividad de
la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activaci贸n del sistema
nervioso simp谩tico mediada por el centro vasomotor de la m茅dula espinal.
Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el
tratamiento de los s铆ntomas por la abstinencia a bebidas
alcoh贸licas y opi谩ceos.
ALGUNOS AGONISTAS DE RECEPTORES 伪2 INCLUYEN
-Clonidina (agonista mixto del receptor
alfa2-adren茅rgico e imidazolina-I1)
-Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del
subtipo alfa2A)
-Guanabenz (el agonista m谩s selectivo por el
alfa2-adren茅rgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
-Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
-Guanetidina (agonista del receptor alfa2-perif茅rico)
-Xilazina (de uso veterinario en pre-medicaci贸n)
CLONIDINA
Es un agonista 伪-2 selectivo que tiene acci贸n directa sobre el 伪2, prescrito hist贸ricamente como agente antihipertensivo.
-Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos de dolor neurop谩tico, detoxificaci贸n de opioides, hiperhidrosis del sue帽o y otros usos off-label (fuera de indicaci贸n), para contrarrestar los efectos secundarios de medicamentos estimulantes como el metilfenidato o las anfetaminas.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCI脫N
Act煤a estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo
alfa-adren茅rgico) que a su vez relajan los vasos sangu铆neos de otras partes del
cuerpo, haciendo que se vaso dilaten.
Tiene especificidad por los receptores presin谩pticos 伪2 en el
Centro Vasomotor del SNC.
Esta uni贸n inhibe la producci贸n de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simp谩tica, predominando la actividad parasimp谩tica.
EFECTOS ADVERSOS
-Este f谩rmaco puede causar aturdimiento, mareo, sequedad
bucal, edema en miembros inferiores, desvanecimiento o estre帽imiento.
-Tambi茅n puede provocar hipotensi贸n.
-Chupar caramelos duros (no masticables) sin az煤car, hielo
en escamas o chicle sin az煤car, beber agua y usar sustitutos de la saliva
pueden ayudar a paliar la sequedad bucal.
FARMACOCINETICA
AGONISTA 尾1
Estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo
los canales de calcio, produciendo estimulaci贸n card铆aca.
Son usados en el tratamiento del shock
cardiog茅nico, insuficiencia card铆aca aguda y bradiarritmias.
Algunos ejemplos incluyen:
-Dobutamina
-Isoproterenol (tanto 尾1 como 尾2)
DOBUTAMINA
-Es una amina simpaticomim茅tica usada en
el tratamiento de insuficiencia card铆aca y choque cardiog茅nico.
-Su mecanismo primario es la estimulaci贸n directa
de receptores 尾1 del sistema nervioso simp谩tico.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCI脫N
Es un agente de acci贸n directa
cuya actividad principal es la de la estimulaci贸n de los receptores 尾1 del
coraz贸n, incrementando la contractilidad y el rendimiento card铆aco.
-Como no act煤a sobre los
receptores de dopamina para inducir la liberaci贸n
de noradrenalina, la dobutamina es menos propensa a causar hipertensi贸n
que la dopamina.
-La dobutamina es
predominantemente un agonista adren茅rgico 尾1 con leve
actividad 尾2, y actividad selectiva 伪1, aunque se
usa cl铆nicamente en casos de choque cardiog茅nico por su
efecto inotr贸pico a la hora de aumentar la contractilidad y el
rendimiento del coraz贸n.
-La dobutamina tambi茅n tiene
una leve actividad agonista 尾2, lo que lo convierte en
un vasodilatador 煤til.
USOS CL脥NICOS
-La dobutamina se usa para tratar
fallos card铆acos agudos pero que son potencialmente
recuperables, como los que ocurren durante la cirug铆a card铆aca o en
casos de choque s茅ptico o choque cardiog茅nico; bas谩ndose en el
beneficio de su acci贸n inotr贸pica.
-Se puede usar en casos de ICC para
incrementar el rendimiento del coraz贸n.
-Es correcto aplicarla en caso
de que se necesite nutrici贸n parenteral como soporte inotr贸pico en el
tratamiento a corto plazo que reciben los pacientes con descompensaci贸n card铆aca
debido a un baj贸n en la contractilidad del miocardio.
-NO ES 脷TIL en cardiopat铆a
isqu茅mica ya que incrementa la frecuencia card铆aca y por consiguiente la
demanda de ox铆geno del miocardio.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos secundarios principales incluyen aquellos que suelen afectar a los activos simpaticomim茅ticos 尾1, como la:
-hipertensi贸n
-angina de pecho
-arritmia
-taquicardia.
Debe ser usado con precauci贸n en caso de fibrilaci贸n
auricular ya que tiene como efecto el incremento de conducci贸n
auriculoventricular.
FARMACOCINETICA
ADRENALINA
Tambi茅n conocida como epinefrina, es
una hormona y un neurotransmisor.
Incrementa la frecuencia card铆aca, contrae los vasos
sangu铆neos, dilata los conductos de aire, y participa en la reacci贸n de lucha o
huida del sistema nervioso simp谩tico
USOS CLINICOS
La epinefrina es usada para tratar una serie de afecciones
incluyendo:
-Paro Cardiorrespiratorio
-Anafilaxia,
-sangrado
superficial.
Ha sido hist贸ricamente usada para tratar
los broncoespasmos y la hipoglucemia, pero ahora se prefiere
utilizar f谩rmacos m谩s selectivos, tales como el salbutamol y
la dextrosa respectivamente.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION
Como hormona, la epinefrina act煤a en casi todos los
tejidos del cuerpo. Sus acciones var铆an seg煤n el tipo de tejido y la expresi贸n
de los distintos receptores adren茅rgicos en cada tejido.
Por Ej., la epinefrina causa la relajaci贸n del m煤sculo
liso en las v铆as respiratorias, pero causa contracciones en el m煤sculo
liso de las arteriolas.
Act煤a uni茅ndose a una variedad de receptores
adren茅rgicos.
EFECTOS ADVERSOS
v Palpitaciones
v Taquicardias
v Arritmias
card铆acas
v Ansiedad
v Cefaleas
v Temblores
v Hipertensi贸n
v Edema
pulmonar agudo.
FARMACOCINETICA
CUIDADOS DE ENFERMERIA
FARMACOS COLINERGICOS
La terminaci贸n nerviosa en la que el impulso nervioso se transmite mediante la liberaci贸n de acetilcolina; son colin茅rgicos los nervios parasimp谩ticos y las fibras nerviosas preganglionares.
-Los f谩rmacos para simpaticomim茅ticos de acci贸n directa se ligan a receptores muscar铆nicos o nicot铆nicos y los activan. Por otros lado, los f谩rmacos de acci贸n indirecta producen sus efectos primarios al inhibir la acetilcolinesterasa, hidroliza la acetilcolina en sus dos componentes colina y 谩cido ac茅tico, estos f谩rmacos al inhibir la enzima mencionada, aumenta la acetilcolina end贸gena en la sinapsis y uniones neuro efectoras, a su vez el exceso de acetilcolina estimula a los colinorreceptores desencadenando respuestas m谩s intensas, y act煤an de manera principal en el sitio en que se libera de manera fisiol贸gicamente la acetilcolina amplifican la acci贸n de esa catecolamina end贸gena. Algunos inhibidores de colinesterasa cuaternarios ejercen acci贸n directa peque帽a, neostigmina, que activa los colinorreceptores nicot铆nicos neuromusculares en forma directa.
Farmacolog铆a cl铆nica de los Agonistas Colin茅rgicos.
Los principales usos terap茅uticos se encuentran en enfermedades de los ojos como glaucoma y isotrop铆a por acomodaci贸n, en el tubo digestivo y v铆as urinarias (posoperatoria, vejiga neur贸gena) y neuromuscular (miastenia grave, par谩lisis neuromuscular inducida por curare) algunas arritmias auriculares. En sujetos con Alzheimer se han utilizado algunos inhibidores nuevos.
F脕RMACOS CON ACCI脫N COLIN脡RGICA DIRECTA
• Agonistas de los receptores nicot铆nicos – Vareniclina
(Champix®): agonista parcial
• Agonistas de los receptores muscar铆nicos (Pilocarpina).
• Uso t贸pico en el tratamiento
del glaucoma (hipertensi贸n ocular)
• Por v铆a sist茅mica para la
xerostom铆a severa.
-Los efectos dependen de la dosis y la farmacocin茅tica del compuesto administrado.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION DE LOS COLINOMIMETICOS
Son dos grupos los de Acci贸n directa que act煤an sobre receptores muscar铆nicos o nicot铆nicos activ谩ndola. As铆 mismo se comenta a los de Acci贸n indirecta que inhiben la acci贸n de la acetilcolinesterasa y aumentan la concentraci贸n de la Acetilcolina end贸gena en la sinapsis y uniones neuro efectoras.
RECEPTORES NICOTICOS Y SU MECANISMO POS-RECEPTOR.
Se clasifican en Nn que se localizan en cuerpos neuronales y dendritas y los Nm se ubican en la uni贸n neuromuscular. El mecanismo es similar para los Nn y los Nm -despolarizaci贸n de los conductos i贸nicos de Na+, K+-
ACCION DIRECTA
- acetato o acido carb贸nico.
- alcaloide naturales
- f谩rmacos de s铆ntesis
ACCION INDIRECTA
- acetilcolinesterasa
REACCIONES ADVERSAS
- Nauseas, vomito, diarrea
- Dolor retroesternal
- Disnea por bronespasmo
- Bloqueos abdominal tipo retorcij贸n
- Salivaci贸n
- Cefalea
PARASIMPATICOMIMETICO
- Una sustancia para simpaticomim茅tica: Es un medicamento o veneno que act煤a al estimular o producir efectos equivalentes a las acciones del sistema nervioso parasimp谩tico.
- Son compuestos qu铆micos tambi茅n llamados colin茅rgicos porque la acetilcolina es el neurotransmisor usado por el parasimp谩tico, por lo tanto, sus efectos son similares a los producidos por la acetilcolina.
MORIOLOGIA DE LOS COLIN脡RGICOS
Emp铆ricamente se descubrieron dos tipos de receptores distintos que eran estimulados indistintamente por la acetilcolina.
- Muscar铆nicos: Estos receptores eran estimulados espec铆ficamente por la Muscarina e inhibidos espec铆ficamente por la Atropina.
- Nicot铆nicos:
Divididos en funci贸n de su localizaci贸n m谩s frecuente:
- Neuronales:
Estimulados espec铆ficamente por la Nicotina e inhibidos
espec铆ficamente por el Trimetof谩n.
- Musculares: Estimulados espec铆ficamente por la Nicotina e inhibidos espec铆ficamente por la Tubo curarina.
MEDICAMENTOS COLINERGICOS
-Acetilcolina
- Metacolina
-Nicotina
-Pilocarpina
- Carbacol
- Betanecol
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCI脫N
Las drogas en esta familia pueden actuar directamente sobre
el receptor de acetilcolina, sea nicot铆nico o muscar铆nico,
o bien inhibiendo la enzima colinesterasa, promoviendo la liberaci贸n
de acetilcolina o por otros mecanismos indirectos.
Estos efectos ejercen su acci贸n en:
- 脫rganos
efectores inervados por fibras parasimp谩ticas postganglionares.
- Las neuronas ganglionares simp谩ticas y parasimp谩ticas.
- La
placa motriz del m煤sculo estriado.
- Algunas sinapsis dentro
del sistema nervioso central.
SE MANIFIESTA ASI:
- A
nivel central: Se produce un aumento de la actividad cerebral
(hiperactividad) que induce a insomnio y ataxia. A dosis altas pueden aparecer
cuadros psic贸ticos por alucinaciones y cuadros convulsivos. Aparece una
respiraci贸n c铆clico-peri贸dica llamada Cheyne-Stokes.
- A nivel de la placa motriz: Se producen contracciones intensas de la musculatura, pudi茅ndose producir par谩lisis.
-A nivel cardiovascular: Se estimula el nodo sinoauricular o sinusal se produce una bradicardia.
- A nivel auricular: disminuye la capacidad contr谩ctil y el volumen eyectado/minuto. En los ventr铆culos aparece una disminuci贸n en la velocidad de conducci贸n que induce a fallo card铆aco por ineficacia del bombeo general. A nivel vascular, se produce una vasodilataci贸n.
-A nivel digestivo: La estimulaci贸n muscar铆nica produce aumento del peristaltismo intestinal y de la motilidad, induci茅ndose a cuadros diarreicos y dolores c贸licos.
-A nivel de las gl谩ndulas secretoras digestivas: como consecuencia de la vasodilataci贸n arterial general, se produce un aumento de las secreciones intestinales, pancre谩ticas, digestivas y salivales.
-A nivel pulmonar: Se produce contracci贸n de la musculatura lisa bronquial, produci茅ndose una broncoconstricci贸n. La vasodilataci贸n provoca un aumento de las secreciones a nivel alveolar y bronquial.
-A nivel urinario: Se produce la contracci贸n del m煤sculo depresor, como resultado se favorece la micci贸n, estando indicados estos f谩rmacos en casos de aton铆a vesical.
-A nivel de las gl谩ndulas sudor铆paras: La vasodilataci贸n induce a un aumento de la sudoraci贸n, d谩ndose una situaci贸n de diaforesis.
ANTAGONISTAS COLINERGICOS
Los m谩s comunes son:
-Atropina,
-Butilhioscina
-Bromuro de Ipratropio
-Fisostigmina
-Neostigmina
-Escopolamina
ATROPINA
-Es un f谩rmaco anticolin茅rgico
-Es un antagonista competitivo del receptor
muscar铆nico de acetilcolina.
Suprime los efectos del sistema nervioso
parasimp谩tico, ya que los receptores muscar铆nicos se encuentran en los tejidos
efectores parasimp谩ticos.
Por eso, su administraci贸n afecta el coraz贸n, los ojos, el
tubo digestivo, y otras estructuras.
MECANISMO DE ACCION
La atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscar铆nicos por un sitio com煤n de fijaci贸n sobre el receptor muscar铆nico, pero no activan el receptor.
-Como el antagonismo producido por la atropina es competitivo, se puede superar si se incrementa en cantidad suficiente la concentraci贸n de acetilcolina a nivel de receptores.
FARMACOCINETICA
La atropina se puede
administrar por v铆as oral, IV, IM, intra贸sea, y endotraqueal.
-Se absorbe f谩cilmente en el
tubo digestivo, y se distribuye por el torrente sangu铆neo. Cruza
la barrera hematoencef谩lica y la placenta.
-Tiene una vida media de unas
2-3 horas y se elimina principalmente en la orina.
USOS CL脥NICOS
La atropina se usa para inhibir la estimulaci贸n
muscar铆nica, que puede ser incrementada por ciertas condiciones o f谩rmacos.
EFECTO OFTALMOLOGICOS
La administraci贸n t贸pica o sist茅mica de la atropina puede
bloquear la activaci贸n de los receptores muscar铆nicos en los m煤sculos
ciliares y el iris, relajando estos m煤sculos. Por esos efectos, se
emplea en forma de colirio como agente midri谩tico en exploraciones y
procedimientos oftalmol贸gicos.
Se administra a veces en el ojo no afectado de pacientes
con ambliop铆a, para reducir la agudeza visual en este ojo sano. As铆, el
ojo afectado tiene que trabajar m谩s y se va a fortalecer, resolviendo el
problema.
EFECTOS CARDIACOS
-Acelera el ritmo card铆aco y aumenta la velocidad de
conducci贸n por el n贸dulo auriculoventricular, efectos 煤tiles en el
tratamiento de ciertas afecciones card铆acas.
-Se emplea en casos de bradicardia y bloqueo auriculoventricular.
EFECTOS GASTROINTESTINALES
-Disminuye la motilidad y la
secreci贸n gastrointestinales y la producci贸n de saliva.
-Por eso se usa a veces en el tratamiento de las 煤lceras p茅pticas, el s铆ndrome del intestino irritable, y la diarrea.
EFECTOS UROLOGICOS
-La atropina relaja el m煤sculo
detrusor de la vejiga urinaria, causando retenci贸n urinaria. Por lo tanto,
se puede emplear en casos de incontinencia urinaria provocada por la
hiperactividad vesical, pero sus efectos adversos hacen su uso infrecuente.
-Tambi茅n induce la relajaci贸n
de la musculatura de los ur茅teres y la pelvis renal, as铆 que se
usa para tratar condiciones espasm谩ticas del tracto urinario y para dilatar la
v铆a urinaria en ciertas pruebas urol贸gicas.
EFECTOS RESPIRATORIOS
-La atropina provoca la relajaci贸n
de la musculatura lisa en las v铆as a茅reas por la inhibici贸n de receptores
muscar铆nicos, produciendo broncodilataci贸n.
-Puede ser empleada en el
tratamiento del asma y de la EPOC, pero su uso en estos casos se
ha disminuido con la introducci贸n de anticolin茅rgicos con menos efectos sist茅micos.
-Tambi茅n reduce la
cantidad de secreciones en el aparato respiratorio, y se puede usar para
disminuir la secreci贸n excesiva mediada por la anestesia general durante
procedimientos quir煤rgicos.
ANESTECICOS LOCALES
Es la p茅rdida de la
sensibilidad de una parte del cuerpo sin p茅rdida del conocimiento ni del control
central de las funciones vitales.
ANESTESICOS GENERALES
Bloquean todo tipo de sensaciones
con p茅rdida de la conciencia.
Tipo 茅ster Tipo amida
·
Coca铆na Lidoca铆na
·
Benzoca铆na Mepivaca铆na
·
Proca铆na Priloca铆na
· Tetraca铆na Bupivacaina
· 2-cloroprocaina Etidoca铆na
·
Ropivaca铆na
FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
Los AL bloquean los potenciales de acci贸n en las neuronas
mediante la inhibici贸n de canales de sodio dependientes de voltaje, reduciendo
la entrada de ion Na+ al espacio intracelular. Para que esto ocurra, la forma
no ionizada del AL debe atravesar la membrana neuronal y en el interior la
forma ionizada es la que interact煤a con el receptor generando el efecto
farmacol贸gico deseado.
-Existen 3 posibles conformaciones de los canales de sodio
dependientes de voltaje: inactiva, abierta y cerrada, como se muestra en la
figura 1.
Las condiciones m谩s favorables para que se una el AL se
producen en las conformaciones abierta e inactiva, esto se denomina “bloqueo
dependiente de la frecuencia”, ya que la estimulaci贸n de las fibras favorece el
inicio del efecto (5).
Figura 1. Conformaciones del canal de sodio dependiente de voltaje.
CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS
Existen 4 caracter铆sticas que determinan la actividad de un
AL:
1) Peso molecular: desde 220 a 288 Da, es
inversamente proporcional a la capacidad de difundir a los tejidos del AL. Su
variaci贸n se asocia a cambios en pKa y la liposolubilidad.
2) pKa: es el
pH en el que una droga est谩 en equilibrio con 50% en su forma ionizada y 50 %
en su forma no ionizada.
Los AL con pKa m谩s alto tendr谩n un inicio de acci贸n m谩s
lento porque tienen mayor grado de ionizaci贸n a pH fisiol贸gico y los que tienen
pKa bajo actuar谩n de manera m谩s r谩pida al tener menor grado de ionizaci贸n a
este pH.
3) Liposolubilidad: determina principalmente la
potencia del AL, es decir, a mayor solubilidad en l铆pidos tender谩n a ser m谩s
potentes y tendr谩n menor duraci贸n de acci贸n.
4) Grado de uni贸n a prote铆nas: esto determina la
fracci贸n libre de AL disponible para unirse a los receptores y producir un
efecto. Usualmente, f谩rmacos con alta uni贸n a prote铆nas se asocian a una mayor
duraci贸n de acci贸n.
TIPOS DE ANESTESICOS LOCALES.
Los anest茅sicos m谩s com煤nmente
usados en infiltraci贸n de anestesia local son la lidoca铆na, bupivacaina,
Mepivaca铆na y proca铆na.
1) Lidoca铆na:
es el AL m谩s frecuentemente usado para infiltraci贸n local. Usualmente se da en
soluci贸n de 1% (10mg/mL). Si se necesita m谩s volumen o menor dosis se puede
usar soluciones de 0,5%.
Su dosis m谩xima es:
- Sin
epinefrina 4 mg/kg.
- Con epinefrina 7 mg/Kg.
Su
inicio de acci贸n es entre los 2 a 5 minutos y su duraci贸n var铆a entre los 50
minutos y las 2 horas.
-La
lidoca铆na viene en ampollas de 5mL o de 10mL, por lo que al usar lidoca铆na al
1% en una ampolla de 5 ml vendr铆an 50 mg del f谩rmaco. A modo de ejemplo en un
hombre de 70 kg su dosis m谩xima de lidoca铆na sin epinefrina ser铆a de 350 mg
(4-5 mg/kg), lo que implica que para 茅l la dosis m谩xima son 7 ampollas de 5 ml
de lidoca铆na al 1% y si se usa lidoca铆na al 1% con epinefrina en el mismo
paciente, su dosis m谩xima ser铆a 490 mg (5-7 mg/kg) que son aproximadamente 9,5
ampollas de 5 ml.
2) Bupivacaina:
es m谩s potente y tiene mayor duraci贸n de acci贸n que los otros, sin embargo,
tiene m谩s riesgo de presentar toxicidad debido a que tiene mayor absorci贸n
sist茅mica. Usualmente se da en soluci贸n de 0,25%.
Su
dosis m谩xima es:
- Sin epinefrina 2-2,5 mg/kg.
- Con
epinefrina 3 mg/kg.
Su
inicio de acci贸n es entre los 5 a 10 minutos y su duraci贸n var铆a entre 4 a 8
horas.
Est谩
indicado en procedimientos m谩s largos, en pacientes que el uso de epinefrina
est谩 contraindicado, en procedimientos que habr谩 demora entre la infiltraci贸n
del AL y la realizaci贸n del procedimiento y cuando se requiere un control m谩s
largo del dolor post procedimiento.
3)
Mepivaca铆na: es una alternativa para la lidoca铆na. Usualmente se da en soluci贸n
de 1% (10mg/mL).
Su
dosis m谩xima es:
- Sin
epinefrina 5 mg/kg.
- Con epinefrina 5-7 mg/kg.
Su
inicio de acci贸n es entre los 2 a 5 minutos y su duraci贸n var铆a entre los 50
minutos y las 2 horas.
4) Proca铆na: este AL tiene muy poca toxicidad sist茅mica, sin embargo, tiene mayor tiempo de inicio de acci贸n, menor duraci贸n de acci贸n y poca capacidad de penetraci贸n. Se usa generalmente en casos de alergia a amidas.
Su dosis m谩xima es:
- Sin epinefrina 7 a 10 mg/kg.
Su inicio de acci贸n es entre 5 a 10 minutos y su duraci贸n var铆a entre 60 y 90 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Las
reacciones adversas a los AL ocurren cuando las concentraciones plasm谩ticas del
f谩rmaco superan el nivel recomendado. Pueden presentarse justo en el momento de
la aplicaci贸n de la anestesia (directa a un vaso sangu铆neo), o lentamente,
despu茅s de utilizar dosis excesivas o por reducci贸n del metabolismo del f谩rmaco.
-Pueden
presentarse como una toxicidad local, sist茅mica o una reacci贸n de
hipersensibilidad.
- Local: irritaci贸n, infecci贸n, edema,
inflamaci贸n, hematoma, lesi贸n muscular o del tejido nervioso.
- Sist茅mica: inicia con parestesia peribucal
y/o facial, disartria, sabor met谩lico, diplop铆a, tinnitus e incluso puede llegar a provocar
convulsiones.
La
progresi贸n de los s铆ntomas puede traer consigo signos de depresi贸n del sistema
nervioso central con compromiso de conciencia que conduce a la depresi贸n
respiratoria. Los efectos cardiovasculares vienen m谩s tarde, e incluyen
disminuci贸n el gasto cardiaco, hipotensi贸n, bradicardia, bloqueo
atrio ventricular y otras alteraciones de la conducci贸n. Finalmente se produce
una hipotensi贸n importante por vasodilataci贸n, trastornos graves de la
conducci贸n, paro sinusal y shock.
-
Hipersensibilidad: 脡steres: el al茅rgeno es el metabolito PABA. Puede dar
reacciones cruzadas en pacientes con sensibilidad a sulfonamidas y diur茅ticos
tiaz铆dicos (1). Amidas: algunas amino amidas contienen metilparabeno
(preservante) que puede dar reacciones al茅rgicas en individuos sensibles al PABA.
- Reacciones locales: eritema local.
-
Reacciones sist茅micas: eritema generalizado, edema, broncoconstricci贸n,
hipotensi贸n, taquicardia y shock.
No
olvidar que existe hipersensibilidad tipo I (se presenta dentro de los primeros
30 min) y tipo IV (24-48 horas despu茅s).
PREVENCION
Para que no
ocurran las reacciones adversas mencionadas anteriormente, es importante tomar
algunas medidas tales como:
- No exceder
nunca la dosis m谩xima recomendada en mg/kg.
- Evitar absorci贸n intravenosa, para esto se
debe aspirar antes de inyectar el AL, verificando que no se ha canalizado un
vaso (lo cual se evidenciar铆a con presencia de sangre en la jeringa, en dicho
caso retroceder y volver a aspirar).
- Cuidar asepsia y antisepsia durante el
procedimiento.
- Preguntar por alergias a alg煤n medicamento.
Siempre que se
va a usar un AL se debe disponer de las medidas para combatir convulsiones,
hipotensi贸n, bradicardia, arritmias y paro cardiorrespiratorio.
ANESTECIA POR INFILTRACION
PREPARACION.
FARMACOCIN脡TICA
-Absorci贸n: Viene determinada por la zona de inyecci贸n(niveles
mayores en los bloqueos intrapleurales o inter costales, seguido del espacio
epidural, el plexo braquial y. por 煤ltimo, el tejido subcut谩neo), asociaci贸n al
vasoconstrictor (disminuye la velocidad de absorci贸n), anest茅sico que se
utilice (p. ej., la lidoca铆na se absorbe con mayor rapidez que la Priloca铆na,
mientras que la bupivacaina se absorbe m谩s r谩pido que la Etidoca铆na) y
concentraci贸n de la dosis que se administre, as铆 como la velocidad de la
inyecci贸n (a mayor velocidad produce mayores concentraciones plasm谩ticas).
-Distribuci贸n: Se distribuyen a trav茅s de todos los tejidos
y 贸rganos (a mayor perfusi贸n presentan concentraciones m谩s elevadas). Todos
atraviesan la barrera hematoencef谩lica en proporci贸n a su liposolubilidad.
-Metabolismo: Var铆a seg煤n su clasificaci贸n qu铆mica: as铆, nos encontramos que los de tipo 茅ster se metabolizan r谩pidamente en el plasma, por acci贸n de la seudocolinesterasa plasm谩tica (dando lugar a metabolitos inactivos, potencialmente t贸xicos y energizantes, principalmente PABA), y el tipo amidas, que experimentan degradaci贸n enzim谩tica, especialmente en el h铆gado, dando lugar a metabolitos activos potencialmente t贸xicos,
-Eliminaci贸n: Se produce principalmente por la orina en forma de metabolitos activos.
CUIDADOS DE ENFERMERIA
independientemente de la anestesia utilizada, siempre se debe tener en cuenta y advertir al paciente de la posible aparici贸n de efectos t贸xicos de los anest茅sicos empleados, as铆 como tener preparadas las medidas y materiales necesarios para actuar r谩pidamente si 茅stos se producen.
En el caso de anestesia t贸pica, la aplicaci贸n del anest茅sico nunca se har谩 en una zona de piel con abrasiones, por riesgo de intoxicaci贸n general; en la anestesia bucofar铆ngea, se debe aconsejar al paciente no comer mientras persista la anestesia, debido al riesgo de aspiraci贸n o de morderse la lengua; en la anestesia espinal o epidural se deben controlar los signos vitales y el estado de conciencia del paciente por el riesgo de que aparezcan hipotensi贸n, n谩useas, sensaci贸n de mareo, depresi贸n respiratoria y/o circulatoria; tambi茅n se debe advertir al paciente de que no tendr谩 sensibilidad en la zona anestesiada hasta pasadas 1-2 horas. Debe mantenerse al paciente en dec煤bito, supino y en reposo, vigilando la zona de punci贸n por si hay perdida de liquido, ya que de esta forma se puede prevenir la aparici贸n de cefaleas. Instaremos al paciente a que beba mucha agua (si el tipo de intervenci贸n lo permite) para hidratarle bien, y de esta forma hacer una reposici贸n adecuada del posible l铆quido espinal perdido. Por 煤ltimo, vigilaremos la realizaci贸n de la primera micci贸n, que se procurar谩 que sea en las primeras horas postintervenci贸n, para as铆 evitar la formaci贸n de globo vesical que se puede producir por la retenci贸n urinaria provocada por este tipo de anestesias.
